Artemisinin: hoạt chất chống ung thư tiềm năng

Ngoài tác dụng kinh điển trong việc điều trị bệnh sốt rét, artemisinin hiện nay đang được các nhà khoa học quan tâm nghiên cứu và đã khám phá thêm nhiều tác dụng tuyệt vời khác. Một trong số đó chính là artemisinin có khả năng ức chế sự phát triển của nhiều loại tế bào ung thư ở người. Để hiểu rõ hơn về đặc tính chống ung thư của artemisinin, mời bạn cùng đọc ngay bài viết dưới đây nhé.

1. Một số nghiên cứu về tác dụng Artemisinin đối với bệnh ung thư

Các nhà nghiên cứu của Đại học Washington, Hoa Kỳ đã phát hiện ra rằng artemisinin đặc biệt hơn phương pháp điều trị hiện tại trong việc tiêu diệt một số tế bào ung thư vì chúng giúp các tế bào bình thường không bị phá hủy trong khi lại nhắm chính xác mục tiêu vào các tế bào ung thư.

Cũng trong nghiên cứu này, các nhà nghiên cứu đã gắn artemisinin với transferrin ung thư, một hợp chất có tác dụng tiêu diệt tế bào ung thư. Sự kết hợp này giúp đánh lừa các tế bào ung thư trong việc điều trị transferrin làm chúng lầm tưởng như một loại protein vô hại. Kết quả cho thấy các tế bào ung thư bạch cầu đã bị phá hủy và các tế bào bạch cầu bình thường không bị tổn hại.

Chưa dừng lại tại đó, một nghiên cứu năm 2015 tiết lộ rằng artemisinin có hiệu quả hơn trong việc tiêu diệt các tế bào ung thư khi kết hợp với sắt.

Theo các nhà nghiên cứu, artemisinin có nhiều tác dụng trên các tế bào ung thư như:

  • Ung thư máu.
  • Ung thư phổi.
  • Ung thư vú.
  • Ung thư cổ tử cung.
  • Ung thư dạ dày.
  • Ung thư gan.
  • Ung thư vòm họng.
  • Ung thư túi mật

Artemisinin có tác dụng hiệu quả lên một số tế bào ung thư

Artemisinin có tác dụng hiệu quả lên một số tế bào ung thư

Mặc dù đã có những câu chuyện thành công với phương pháp điều trị này, nghiên cứu về tác dụng của artemisinin trong điều trị bệnh ung thư vẫn đang thử nghiệm. Và chúng ta cùng hi vọng, trong tương lai artemisinin sẽ đem lại cơ hội tốt đẹp trong điều trị các bệnh ung thư.

2. Cơ chế tác dụng của Artemisinin lên các tế bào ung thư

Khám phá những cơ chế tác dụng của artemisinin lên các tế bào ung thư sẽ giúp các nhà khoa học ứng dụng thành công artemisin trong điều trị các bệnh ung thư. Dưới đây là một số cơ chế tác dụng như vậy.

2.1. Điều hòa tín hiệu của quá trình Apototic (chết rụng tế bào) ở tế bào ung thư người

Trong một loạt các hệ thống tế bào ung thư ở người, artemisinin và các dẫn xuất của nó đã được chứng minh là gây ra phản ứng apoptotic.

Trong nhiều nghiên cứu thử nghiệm, artemisinin với liều thấp có thể gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào, trong khi đó với liều cao thì những phân tử hoạt tính sinh học này gây ra chu trình apoptosis và trong một số trường hợp hoại tử khối u.

Dẫn xuất artemisinin cho tác dụng này mạnh nhất là dihydroartemisinin (DHA), hoạt chất này có thể gây ra chu trình chết rụng tế bào ung thư với thời gian chỉ 12 giờ sau khi cơ thể nhận được nồng độ thấp (20 – 50 µM) và chỉ bằng 1/10 liều của artemisinin có hiệu quả ( 200 – 300µM).

Trong nhiều nghiên cứu, phản ứng apoptotic gây ra bời artemisinin và các dẫn xuất xảy ra đồng thời với sự kích hoạt caspase-3 hoặc caspase-9.

Trong nhiều nghiên cứu, khi điều trị bằng DHA thì nồng độ của protein BAX proapoptotic đã tăng lên và chất điều hòa antiapoptotic BCL2 bị loại bỏ. Điều này là phù hợp với đáp ứng apoptotic mạnh gây ra bởi DHA trong tế bào ung thư tế bào gan người HepG2 và Hep3B. Điều thú vị là IC50 không có sự khác nhau giữa artemisinin và DHA (10.8 µM artemisinin và 10.6 µM DHA trong 48 h). Tác dụng này cũng đã được nghiên cứu trên tế bào ung thư buồng trứng ở người.

Bên cạnh đó, dihydroartemisinin còn gây ra chu trình apoptosis bằng cách giảm tỷ lệ BCL2/BAX và bằng cách tăng kích hoạt capase-9 trong các tế bào ung thư tuyến tụy BxPC-3 và AsPC-1 ở người.

Không những vậy, các nhà khoa học còn cho biết điều trị bằng artemisinin có thể ức chế sự biểu hiện của thụ thể estrogen (estrogen) a (ERa; ESR1) trong tế bào ung thư vú ở người và làm suy yếu hoạt động của yếu tố phiên mã Sp1 (SP1) trong tế bào ung thư tuyến tiền liệt của con người (IC50 là 150 µM).

Cơ chế tác dụng của artemisinin tới chu trình

Cơ chế tác dụng của artemisinin tới chu trình apoptotic

2.2. Ức chế sự hình thành mạch máu tới các khối u

Các khối u ác tính cần có các mạch máu nuôi dưỡng để tồn tại và phát triển. Và sự hình thành mạch mới tới các khối u này thường liên quan đến tái cấu trúc mô, các gen điều chỉnh sự hình thành mạch, thụ thể chemokine và cũng có thể ảnh hưởng đến sự di căn của khối u.

Một điều kiện quan trọng của sự hình thành mạch máu mới là giảm thiểu nội mô do đáp ứng với sự kích hoạt bằng tín hiệu proangiogen từ yếu tố tăng trưởng nội mô (VEGF) và các thụ thể của nó.

Trong một nghiên cứu trên 60 dòng tế bào khối u, artemisinin và các dẫn xuất đã cho thấy khả năng chống lại ung thư dựa trên biểu hiện thay đổi của các gen liên quan đến sự hình thành mạch máu mới.

Sự ức chế sự hình thành mạch máu mới tới khối u của artemisinin (ở nồng độ 12 µM) liên quan đến VEGF và HIF-1a cũng đã được chứng minh trong các tế bào ung thư bạch cầu và u thần kinh đệm.

Không những vậy, mất biểu hiện HIF-1a và VEGF gây bởi artemisinin dường như phụ thuộc vào ROS (gốc tự do oxi hóa) vì việc dọn gốc tự do bằng vitamin E hay manitol đã đảo ngược tác dụng của artemisinin.

Ngoài việc ảnh hưởng đến biểu hiện của VEGF, artemisinin và các dẫn xuất của nó tác động lên mục tiêu là các thụ thể VEGF.

Trong một mô hình khối u xenograft ung thư buồng trứng cho thấy 50µM artesunate có thể ức chế sự hình thành vi mạch và kích thích miễn dịch, giảm đáng kể nồng độ CD31 (chất chỉ điểm hình thành mạch máu mới) và thụ thể của VEGF là KDR.

Bên cạnh đó, các nhà nghiên cứu cũng tìm hiểu về độc tính của artemisinin và các dẫn xuất khác trong việc ức chế hình thành mạch máu mới. Ví dụ, DHA với liều 15 mg/kg/ngày đã gây ra độc tính phôi đáng kể kèm theo khiếm khuyết trong ống thần kinh và vùng đuôi trong phôi chuột trong ống nghiệm.

Đây là một tác dụng phụ nghiêm trọng vì artemisinin có thể xuyên qua màng phôi và túi noãn hoàng rất mẫn cảm với các hợp chất artemisinin.

2.3. Tác dụng của artemisinin tới quá trình di căn ung thư

Nghiên cứu trên tế bào ung thư ác tính ở người, điều trị với 150 µM artemisinin giúp ức chế di chuyển tế bào ung thư và đồng thời giảm sự biểu hiện của metallicoproteinase 2 (MMP2) và các integrins avb3, cả hai đều tham gia vào việc kiểm soát di chuyển tế bào.

Gần đây đã có báo cáo rằng artemisinin điều chỉnh và kiểm soát biểu hiện MMP2 và hoạt động của MMP2 thông qua hoạt động của yếu tố phiên mã Sp1.

Bên cạnh đó, artemisinin còn giúp kiểm soát biểu hiện CDK4 trong các tế bào ung thư tuyến tiền liệt của con người bằng cách phá vỡ các tương tác trong phân tử chất này bởi Sp1.

2.4. Tác động tới các thụ thể của tế bào ung thư

Các thụ thể trong nhân của tế bào ung thư bao gồm: hụ thể steroid, các yếu tố phiên mã được kích hoạt và cấu thành ligand để điều chỉnh sự biểu hiện của các bộ gen mục tiêu khác nhau liên quan đến một loạt các chức năng tế bào ung thư (tăng sinh tế bào, biệt hóa và apoptosis).

Bằng chứng gần đây đã cho thấy rằng artemisinin và các dẫn xuất của nó đã phá vỡ chức năng của các nhân thụ thể của estrogen và androgen. Các nhân thụ thể này đóng một vai trò quan trọng trong hoạt động tăng sinh của tế bào ung thư ở người.

Tóm tắt cơ chế tác dụng của artemisinin lên tế bào ung thư

Tóm tắt cơ chế tác dụng của artemisinin lên tế bào ung thư

Mong rằng qua những thông tin mà bài viết đã chia sẻ đã giúp bạn hiểu rõ hơn về những tác dụng của artemisinin đối với các tế bào ung thư. Chúc bạn sẽ luôn mạnh khỏe và thành công trong cuộc sống.

Hoahocngaynay.com

Nguồn: Riff.vn

Chia sẻ:

Tin liên quan:

This Post Has One Comment

  1. Là hoạt chất chính trong thuốc điều trị sốt rét rất hiệu quả trước đây, được chiết từ cây thanh hao hoa vàng.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.

9 − 4 =